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滴丸是中國老祖先的智慧,大多運用在中藥上面。

實際上的缺點是在於每個滴丸如何讓他成形的形狀一樣,以及每顆的主成分含量一樣現在的滴丸常應用在中藥上面,增加釋放速率,增加人體的吸收率。

載體是否會影響藥物主成分,我想你的意思應該是會不會產生化學質變這個就牽扯到賦型劑(載體)與主成分間的配伍作用。

在製作處方的過程中可以先查詢賦型劑是否會與主成分交互作用,除了查書外還可以利用相關儀器來作分析。如差熱分析儀HPLC

基本上滴丸的製備算是固體分散的一種,而根據不同的基質我們可以調控藥物釋放的時間跟程度。

舉例來說 HPMC hydroxypropyl methyl cellulose如果跟藥物混合,其藥物釋放程度,可以隨著HPMC的濃度增加而時間變慢。因此我們可以將藥物作成長效型的藥劑。

如果要作成速放型的藥劑,通常我們會加入崩散劑讓藥錠崩散成小顆粒增加與體液接觸的表面積。同時也可以加入PEG這一類水溶性物質增加藥物溶解的能力。

定義编辑

滴丸是由藥物和固體載體(基質)加熱熔融成溶液、混懸液或乳濁液後,滴入不相混溶的冷凝液中,在表面張力作用下,使液滴收縮,並冷凝成固態而得到的丸劑。

基質编辑

  • 基質:滴丸中除主成分以外的其他賦型劑。
  • 冷凝劑:用於冷卻滴出液滴,使之冷凝成為固體藥丸之液體。

滴制設備主要由保溫罐、滴頭、製冷迴圈裝置組成。

製備過程是將藥物和基質融化,通過保溫罐滴入冷凝液中,取出乾燥即可。

作為滴丸基質之條件编辑

  1. 生理惰性,無毒,無副作用。
  2. 不與主成分發生作用或影響穩定性,同時也不影響主成分藥效。
  3. 熔點低,在一定溫度(60~100℃)下能熔化成液體,而急速冷卻後又能凝成固體,並使藥物達到最佳分散狀態。

基質種類编辑

  1. 水溶性基質:聚乙二醇 (PEG),S-40 (聚氧乙烯單硬脂酸脂),Povidone,硬脂酸鈉,甘油,明膠,尿素,Poloxamer188 (聚醚)等。相對冷凝劑為脂溶性液體(液體石臘,植物油,煤油)。
  2. 非水溶性基質-脂溶性基質:硬脂酸、單硬脂酸甘油脂、蟲膠氫化植物油、十八醇(硬脂醇),十六醇 (鯨蠟醇),半合成脂肪酸脂等。相對冷凝劑為水,乙醇或兩者混合液。
  3. 混合基質 (水溶性與水不溶性基質混合):使用混合基質的目的在於增大藥物溶化時的溶解量,調節溶出時限或溶散時限,有利於滴丸成型,如 PEG6000加適量硬脂酸


作為滴丸冷凝劑之條件编辑

  1. 不能使藥物與基質在其中溶解或相互作用,不破壞主成分療效。
  2. 與液滴密度相近,以利於液滴在其中緩緩下沉或上浮,充分凝固,保證其丸形圓整。
  3. 要有適當的黏度,使液滴與冷凝劑間的黏附力小於液滴的內聚力,而能收縮凝固成丸。


冷凝劑種類编辑

  1. 水性:水溶液,不同濃度的醇溶液,稀酸溶液。
  2. 油性:二甲基矽油,液體石蠟.甲基矽油、植物油。

滴丸製備原理编辑

固體分散法编辑

利用一種溶性之固體載體將藥物分散成分子,膠體,或微晶狀態,然後再製成滴丸。

  • 固體藥物分散在基質中狀態:
    1. 形成固體溶液(玻璃體) 固體基質溶解固體之藥物藥物顆粒大小:分子或膠體分子
    2. 形成微細晶粒:急速冷卻,基質黏度迅速增大,藥物來不及結晶
藥物顆粒大小:膠態或微細膠態晶體
    1. 亞穩定型結晶或無定型粉末:通過熔融,急速冷卻,晶格能低,熔點低,溶解度遠高於穩定型,固有良好的混溶性
  • 液體藥物分散在基質中狀態:
    1. 形成固態凝膠:液體固化形成凝膠:甘油明膠+硬脂酸鈉
    2. 形成固態乳劑:熔融基質+不相溶之液體藥物+介面活性劑
均勻乳化:外項為基質,內項為液體藥物
    1. 由基質吸收:一般水溶性固體基質能容納部分液體,仍能維持固態,通常用於劑量較小,難溶於水之藥物


滴丸特點编辑

製程方面编辑

  1. 設備簡單、操作方便,工序少,生產週期短,自動化程度高,勞動強度低,生產效率高。生產成本低於同品種片劑的50%以下。
  2. 主成分在基質中分散均勻,所以溶散時限、含量 、外觀、重量差異穩定。
  3. 藥物損耗率低 因滴丸製備時間短,溫度變化範圍小,藥物穩定性增高,適用於貴重藥品、易氧化、易水解和揮發性藥品的製備。
  4. 藥物和基質不需粉碎,生產區無粉塵,有利於勞動保護。

劑型方面编辑

  1. 溶出快,溶散時限短:一般以水溶性基質製備的滴丸,溶散時限大多在5~15分鐘,不超過30分鐘。所以起效快→速效。
  2. 提高藥物之生物利用度:以固體分散技術製備的滴丸,藥物在基質中主要以分子、微晶或膠體狀態存在,藥物總表面積增大,溶解和吸收加快,從而,提高了生物對藥物的生物利用度→使藥物發揮高效、速效作用。
  3. 藥物穩定性高:易於製備和貯存:由於載體包裹著藥物,可使易水解、氧化而分解的藥物穩定性增高。
  4. 舌下含服:起效快,副作用小,用藥方便與唾液接觸即迅速溶化,並由口腔黏膜吸收,不僅起效快,而且不受進食的影響,即飯前飯後均可含化服用。
  5. 滴丸體積小、重量輕,易於攜帶。
  6. 單個滴丸劑量小,含量準確,有利於分量使用。
每個滴丸所含的藥物劑量小,含量準確,適於不同疾病、不同病情、不同年齡的患者更準確地掌握用藥劑量,可有效地避免片劑的每次服用半片或四分之一片等模糊概念的缺點。
  1. 改善眼、耳、鼻、牙科的用藥→適於緩釋和控釋給藥。
滴丸能克服滴劑的易流失,易被稀釋的缺點
  1. 緩釋效應及減少體內藥物的活性降低→長效作用 。
    • 用脂溶性基質製備的滴丸,藥物從基質中緩慢釋放,達到延效或長效作用。
    • 脂溶性基質可能通過抑制胃液分泌和抑制胃肝腸某些代謝酵素的作用,減少藥物的活性降低。

綜上所述,滴丸劑是一種值得研究的新劑型,具備了三效,三小,五方便的特點。即高效、速效、長效,用量小、毒性小、副作用小,生產方便、貯存方便、運輸方便、攜帶方便、使用方便。綜上所述,滴丸劑是一種值得研究的新劑型,具備了三效,三小,五方便的特點。即高效、速效、長效,用量小、毒性小、副作用小,生產方便、貯存方便、運輸方便、攜帶方便、使用方便。

原出處编辑

  • 作者fjubiology @ PTT Pharmacy藥物藥學板

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